Farmakokinetik Antagonis reseptor mineralokortikoid

Apabila membandingkan sifat farmakokinetik spironolakton dan eplerenon, adalah jelas bahawa kedua-dua ubat itu berbeza. Spironolakton mempunyai separuh hayat yang lebih pendek (t1/2 = 1.3-1.4 jam) daripada eplerenon (t1/2 = 4-6 jam). Eplerenon melalui metabolisme pantas oleh hati kepada metabolit tidak aktif (t1/2 = 4–6 jam). Walau bagaimanapun, spironolakton dimetabolismekan kepada tiga metabolit aktif, yang memberikannya aktiviti yang berpanjangan (13.8 – 16. 5 jam). Spironolakton mempunyai separuh hayat yang panjang dan diekskresikan 47-51% melalui buah pinggang. Oleh itu, pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik memerlukan pemantauan rapi semasa mengambil ubat. Spironolakton juga disingkirkan melalui najis (35-41%). Perkumuhan eplerenon adalah 67% melalui buah pinggang dan 32% melalui najis. Maklumat tentang perkumuhan memainkan peranan penting apabila menentukan dos yang sesuai untuk pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang dan/atau hepatik. Adalah sangat penting untuk melaraskan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kerana jika mereka gagal menghapuskan ubat melalui buah pinggang mereka ia boleh terkumpul di dalam badan, menyebabkan kepekatan kalium yang tinggi dalam darah.[5]

Rujukan

WikiPedia: Antagonis reseptor mineralokortikoid http://www.med.navy.mil/sites/nmcsd/Pages/Care/Car... https://web.archive.org/web/20180713142321/https:/... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC36993... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC28286... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC31195... https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC54883... https://doi.org/10.2147%2FVHRM.S33759 https://doi.org/10.1161%2FCIRCULATIONAHA.109.89523... https://doi.org/10.2147%2FVHRM.S13779 https://doi.org/10.1016%2FB978-0-12-801238-3.98012...